布地奈德的作用特点和作用机制

　　新型糖皮质激素布地奈德，是一种16α-羟泼尼松龙，分子质量大，在肠道局部浓度高，是一具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。它能 增强内皮细胞、平滑肌细胞和溶酶体膜的稳定性，抑制免疫反应和降低抗体合成，从而使组胺等过敏活性介质的释放减少和活性降低，并能减轻抗原抗体结合时激发的酶促过程，抑制支气管收缩物质的 合成和释放而减轻平滑肌的收缩反应，具有抗炎、抗过敏、止痒及抗渗出的作用。

　　它的特点是水溶性，无内源性皮质醇抑制等缺点。轻、中度结肠克罗恩、溃疡性结肠炎局限在乙状结肠者可用该药灌肠。急性、亚急性和长期毒性研究发现，布地奈德的全身作用，如体重下降、淋巴组织及肾上腺皮质萎缩，比其他糖皮质激素弱或相当。体外实验表 明，其对糖皮质激素受体的亲和性比氢化可的松高100倍，比泼尼松龙强15倍。

　　布地奈德的口服及灌肠剂首次通过肝脏时90%被代谢，只有10%进入体循环，且有pH调节的控释剂型，使其在小肠浓度提高，循环中皮质醇浓度低，使激素的全身不良反应大为减少。已知通过口服或直肠给药时，它可以和其他类固醇一样，有效地减少肠胃道的局部炎症。用2mg加100ml盐水保留灌肠，其局部药物浓度高于全身。在防止炎性肠病复发的长期治疗中，布地奈德的此种特性是十分有效的。微信扫描下方二维码了解更多：

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