特威凯/多替拉韦钠能否有效穿越血脑屏障控制脑部HIV？

　　众所周知，HIV感染者在感染后不久，HIV会通过血脑屏障进入大脑。因此HIV药物组合需要有一定的能力穿过血脑屏障，以控制大脑内的病毒，从而实现更好的效果。多替拉韦钠（特威凯）作为一种较新的整合酶抑制剂，在穿越血脑屏障的能力如何呢？研究人员进行了一个实验，评估每日一次DTG在脑脊液（CSF）中的分布和抗病毒活性。

　　13名白人男子参加了试验，11人完成了试验。脑脊液中的中多替拉韦钠浓度在第2周时为18ng / mL（范围，4-23ng / mL），在第16周时为13ng / mL（4-18ng / mL）。多替拉韦钠在脑脊液与总血浆的浓度的比例类似。脑脊液（n = 11）和血浆（n = 12）HIV-1 RNA的基线中位变化分别为-3.42和-3.04 log10拷贝/ mL。11名受试者中的9名（82％）在第16周具有<50拷贝/ mL的血浆和CSF HIV-1 RNA水平<11拷贝/ mL，11名中有10名（91％）具有脑脊液HIV-1 RNA水平（脑脊液病载）<2拷贝/ mL。

　　结论：脑脊液中的多替拉韦钠浓度与未结合的血浆浓度相似，并超过抑制野生型HIV（0.2ng / mL）所需的体外50％浓度，表明多替拉韦钠达到了中枢神经系统中的治疗浓度。 脑脊液和血浆中的HIV-1 RNA（病载）减少是相似的。微信扫描下方二维码了解更多：

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