乐伐替尼抗肿瘤活性的效果如何？

　　乐伐替尼还称为是E7080/仑伐替尼/lenvatinib，商品名 乐卫玛，乐伐替尼是日本卫材公司自主研发的多靶点的酪氨酸激酶抑制剂（靶点包括EGFR1、VEGFR2、VEGFR3、RTKs等），通过作用于多个信号通路控制肿瘤生长，抑制肿瘤血管生成，以达到阻止肿瘤进展，促进肿瘤死亡的目的。

　　乐伐替尼是一种优秀的抗肿瘤药物，鉴于其治疗晚期肝癌具有更长生存期及更高缓解率的不俗表现，2018年9月，我国食药监局（CFDA）批准上市，用于一线治疗晚期肝癌。乐伐替尼常见的不良反应主要是高血压、心功能不全、动脉血栓栓塞、肝毒性、蛋白尿、肾衰和肾受损、出血、胃肠道穿孔和瘘管形成、QT 间期延长、低钙血症及胚胎胎儿毒性等。高血压的发生率高达73%，其中3 级高血压的发生率为44%；出现心功能不全的概率为7%，主要表现为左或右心室功能减低，心力衰竭或肺水肿；动脉血栓栓塞事件的发生率为5%，出现3 级或更高级动脉血栓栓塞事件的概率为3%。

　　乐伐替尼药品的成分有酪氨酸激酶RTK抑制剂，可以抑制血管内皮生长因子受体VEGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）。另外乐伐替尼还可以抑制住其他的RTKs，包括纤维生长因子受体FGR1-4、血小板源性的生长因子受体α（PDGFRα）、KIT、及RET，这些激酶除了发挥正常的细胞功能外，还参与到病理血管的生成、肿瘤的生长及肿瘤的进展。在肾癌细胞中，乐伐替尼与依维莫司联合比单药表现出更强的血管生成抑制活性及抗肿瘤活性。

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