艾乐替尼用于治疗晚期转移肺癌ALK抑制剂

　　罗氏在最近宣布国家药品监督局已经正式批准了罗氏艾乐替尼用于治疗间变性淋巴瘤激酶（Anaplastic Lymphoma Kinase，ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）。艾乐替尼目前是Best in class的ALK抑制剂，为中国ALK阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择。

　　1.ALK靶点

　　ALK是肺癌中第二类明确的常见驱动基因，与EGFR一起成为肺腺癌患者必测的两种基因。但相比EGFR，ALK的发生率低了不少。大数据显示，肺癌中ALK融合突变比例为3% - 8%，中国肺腺癌患者中ALK融合突变比例为5.3%。

　　2.ALK三代药物

　　目前在ALK也形成了一代二代三代的药物阶梯，每一代药物对应相应的靶点，耐药后而逐渐升阶使用。药物如此丰度，疗效见下也非常之高，一度ALK突变被称为钻石突变。可以说具有ALK突变的人群治疗效果会很好。

　　3.艾乐替尼的靶点

　　艾乐替尼是一种比较专一的靶药，靶点不多，以ALK和RET为主。目前主攻ALK阳性肺癌患者。

　　艾乐替尼已经凭借自身药品的疗效取代了克唑替尼成为了携带ALK突变患者的新一代靶向药治疗首选，艾乐替尼为目前最好的ALK抑制剂。但是艾乐替尼在中枢神经系统（CNS）转移是ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者发病率和死亡率的重要来源。艾乐替尼在crizotinib耐药的环境中表现出强大的CNS活性。然而，在未治疗的有症状的较大CNS转移的患者中尚未确定alectinib的CNS功效。

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