特罗凯/厄洛替尼是常见EGFR突变的推荐治疗药物

　　在EGFR突变中，最常见的是19外显子非移码缺失突变（占比47%）和21外显子的L858R点突变（占比32%），除19和21此外的突变概率相对较低、所以称之为罕见突变，如18突变、20突变、G719X突变、L861Q突变和S768I突变等。

　　如果基因检测的结果是常见突变——即19号外显子的非移码缺失或21号外显子的L858R点突变，可以考虑使用第一代EGFR靶向药物，如吉非替尼（易瑞沙）、厄洛替尼（特罗凯）和埃克替尼（凯美钠）。

　　而上述三种药物应如何选择，一项入组1122个患者研究表明，厄洛替尼生存获益优于吉非替尼，二者在疾病控制率、中位OS分别为：65.8% VS 58.9%、10.7个月 VS 9.6个月。另一篇分析了吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼和阿法替尼的研究显示，截止到2014年，厄洛替尼和阿法替尼的效果更佳，缺点是皮疹、腹泻等副作用略大。

　　对于脑转患者，使用厄洛替尼是优选。由于厄洛替尼（特罗凯）有更高的血脑屏障透过率，以及更高的血浆暴露浓度，因此特罗凯的透过血脑屏障的比例高于吉非替尼，所以厄洛替尼在脑脊液的浓度最高，靶向聚集于颅内转移灶。此外，厄洛替尼对比于国产的埃克替尼，厄洛替尼每天服用一次，在半衰期、治疗浓度、生物利用度上都优于埃克替尼，埃克替尼每天服用三次、血药浓度波动大。

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