Entrectinib是一种新型、口服、选择性、具有CNS活性的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），靶向治疗携带NTRK1/2/3（编码TRKA/TRKB/TRKC）或ROS1基因融合的局部晚期或转移性实体瘤。该药能够穿过血脑屏障，阻断TRKA/B/C和ROS1蛋白的激酶活性，从而导致携带ROS1或NTRK基因融合的癌细胞死亡。其针对原发性和转移性CNS疾病均具有疗效，并且没有不良的脱靶活性。
监管方面，美国FDA和欧盟EMA之前已授予entrectinib突破性药物资格和优先药物资格。在日本，被授予SAKIGAKE资格（创新药物）。
目前，罗氏正在利用其开发个体化药物和先进诊断技术方面的专长，以及旗下公司Foundation Medicine公司在癌症诊疗方面的专长，开发一种利用下一代测序的新诊断方法，帮助识别最有可能从entrectinib治疗中获益的NTRK基因融合和ROS1阳性患者。此外，2018年底，拜耳与Loxo Oncology“广谱”靶向抗癌药拉罗替尼Vitrakvi（larotrectinib）获FDA批准用于携带NTRK基因融合的晚期实体瘤患者，成为获批的首个口服TRK抑制剂。
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