阿帕替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），最先由美国 Advenchen公司开发，后由江苏恒瑞医药股份有限公司和韩国Bukwang公司和美国LSK公司联合研究。阿帕替尼可高度选择性结合并抑制血管内皮细胞生长因子受体-2(vascular endothelialgrowth factor receptor-2，VEGFR-2)，从而抑制肿瘤血管生成抑制肿瘤生长。
在一项应用阿帕替尼治疗晚期肝细胞肝癌（HCC）的II期临床实验中，入组121例患者分两个试验组：850mg组（70/121）与750mg组（51/121）。
结果850mg组和750mg组的中位TTP分别为4.2个月和3.3个月，中位OS分别为9.7个月和9.8个月，RR分别为8.6%和0，DCR分别为48.57%和37.25%。现已启动甲磺酸阿帕替尼治疗晚期肝细胞III期临床研究，计划入组360例患者，主要终点为OS，正在顺利进行。
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