奥希替尼和艾乐替尼都是从后线转为一线的肺癌靶向药

2018-10-19 作者3: 康安途医疗旅游

  末线变前线,后队变一队是靶向疗法药物开发的一个新趋势。近来最成功的例子就是罗氏的ALK抑制剂Alectinib(艾乐替尼)。Alectinib最初获批用于二线治疗非小细胞肺癌ALK融合突变阳性的耐药患者,跟在一线ALK抑制剂克唑替尼(Crizotinib)之后,与其它的二线ALK抑制剂相比,并没有特别突出的地方,PFS均为10个月左右。

  可是在转入一线之后,与Crizotinib相比,Alectinib的PFS整整提高了3倍有余,最新报道达到34.8个月,是最成功的二线变一线的典范。后来的靶向药物与早代的药物相比,多数具有更高的活性和选择性,骨架也多有不同,而奥希替尼(Osimertinib)具有非常好的药学特性,从二线推到一线也非常成功。早期的FLAURA临床试验显示,Osimertinib组的中位PFS为20.5个月,显著长于第一代EGFR-TKI组的历史数据,约为翻倍。

  随机化阶段FLAURA三期临床试验证实,中剂量奥希替尼(Osimertinib)PFS为18.9个月(95%CI,15.0-26.1个月),显著高于第一代EGFR-TKI的前标准治疗,吉非替尼或厄洛替尼的10.2个月。基于优异的一线临床数据,Osimertinib今年早些时候获得FDA的批准用于一线EGFR敏感突变的患者。

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