依布替尼和阿卡拉布替尼是目前全球获批上市的两款BTK抑制剂

　　布鲁顿酪氨酸蛋白激酶（Bruton’s tyrosine kinase，BTK）属于非受体酪氨酸激酶Tec家族，在B细胞的各个发育阶段表达，参与调控B细胞的增殖、分化与凋亡，是治疗B细胞类肿瘤及B细胞类免疫疾病的热门靶点。

　　目前全球共有两款BTK抑制剂上市：依布替尼（ibrutinib）和阿卡拉布替尼（acalabrutinib）。依布替尼于2013年上市，是全球首个上市的BTK抑制剂，目前已获批6个适应症：慢性淋巴细胞白血病、小淋巴细胞性淋巴瘤、套细胞淋巴瘤、Waldenström巨球蛋白血症、移植物抗宿主病和边缘区淋巴瘤（详情见下图），2017年全球销售额超过44亿美元。依布替尼于2017年8月获中国食品药品监督管理总局批准上市，用于治疗慢性淋巴细胞白血病及套细胞淋巴瘤。

　　阿卡拉布替尼于2017年10月获FDA批准上市，用于治疗套细胞淋巴瘤（详情见下图）。阿卡拉布替尼是第二代BTK抑制剂，相对于一代依布替尼具有更好的选择性和安全性，可改善依布替尼的“脱靶效应”。

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