诺华公司MET抑制剂卡马替尼获批上市,用来医治携带MET基因突变的晚期非小细胞癌患者。这是美国批准的针对这一特殊患者群的首款靶向疗法。
Tabrecta(卡马替尼)是什么?
Tabrecta(卡马替尼)是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,能够高选择性地结合间质-上皮细胞转化基因(MET)表达产物C-MET蛋白,包括扩增、MET14外显子跳跃突变和激活等引起的C-MET增加而成为肿瘤细胞增殖的主要通路,Tabrecta(卡马替尼)结合后能够抑制相关信号通路的激活,发挥抗癌作用。
Capmatinib是一种口服药,口服胶囊的规格有150毫克、200毫克两种。
MET基因突变发生于百分之三到百分之四的非小细胞癌(NSCLC)患者中,这些患者一般年龄较大,预后较差。MET基因突变既可以是驱动基因,又在导致其他驱动基因耐药方面扮演一个重要的角色。由于NSCLC的患者群体庞大,MET突变的患者数量也不容忽视。
卡马替尼在疗效及安全性上均表现不俗。
1.疗效优异,安全性良好
旨在评估Tabrecta(卡马替尼)用于晚期NSCLC成年患者的疗效和安全性。主要终点是总缓解率(ORR),次要终点为持续缓解时间(DOR)。
对于97名MET突变的晚期或转移性NSCLC患者,不管患者以前有没有接受过治疗,Tabrecta(卡马替尼)均能带来显著治疗效果。
Tabrecta(卡马替尼)能缓解百分之六十八的初治患者病情,百分之四十一的经治患者的肿瘤得到很好的缓解。初治患者未发生进展或死亡的中位时间(PFS)为9.69个月。经治患者的中位PFS为5.42个月。
2.卡马替尼疗效持久。初治患者的中位疗效持续时间(DOR)是11.14个月,经治患者的中位DOR为9.72个月。
卡马替尼起效快速。82%的经治患者在治疗前7周产生疗效,68.4%接受Tabrecta(卡马替尼)一线治疗的患者在前7周产生疗效。
3.治疗脑转移快准很
13名脑转移的MET突变患者中,12例(92.3%)颅内疾病控制,其中4例患者脑部所有病灶均消失。
研究发现,患者的颅内缓解与全身缓解一样迅速。
新靶向药物安全性良好
入组的334名患者最常见的治疗相关不良事件为周围性水肿(41.6%)、恶心(33.2%)、血肌酐升高(19.5%)和呕吐(18.9%)。
剂量和给药方法
卡马替尼获批的给药方法为每天吃两次,推荐剂量为400mg/次。若发生某些的不良反应需要减量,常规的减量模式是第一次减量至300mg/次,每天两次,第二次减量至200mg次,每天两次。如果仍无法耐受,则应永久停药。
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