卡马替尼/Tabrecta在疗效及安全性上均表现不俗

　　诺华公司MET抑制剂卡马替尼获批上市，用来医治携带MET基因突变的晚期非小细胞癌患者。这是美国批准的针对这一特殊患者群的首款靶向疗法。　　

　　Tabrecta（卡马替尼）是什么？　　

　　Tabrecta（卡马替尼）是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类药物，能够高选择性地结合间质-上皮细胞转化基因（MET）表达产物C-MET蛋白，包括扩增、MET14外显子跳跃突变和激活等引起的C-MET增加而成为肿瘤细胞增殖的主要通路，Tabrecta（卡马替尼）结合后能够抑制相关信号通路的激活，发挥抗癌作用。

　　

　　Capmatinib是一种口服药，口服胶囊的规格有150毫克、200毫克两种。　　

　　MET基因突变发生于百分之三到百分之四的非小细胞癌（NSCLC）患者中，这些患者一般年龄较大，预后较差。MET基因突变既可以是驱动基因，又在导致其他驱动基因耐药方面扮演一个重要的角色。由于NSCLC的患者群体庞大，MET突变的患者数量也不容忽视。　

　　卡马替尼在疗效及安全性上均表现不俗。　

　　1.疗效优异，安全性良好　　

　　旨在评估Tabrecta（卡马替尼）用于晚期NSCLC成年患者的疗效和安全性。主要终点是总缓解率（ORR），次要终点为持续缓解时间（DOR）。　　

　　对于97名MET突变的晚期或转移性NSCLC患者，不管患者以前有没有接受过治疗，Tabrecta（卡马替尼）均能带来显著治疗效果。　　

　　Tabrecta（卡马替尼）能缓解百分之六十八的初治患者病情，百分之四十一的经治患者的肿瘤得到很好的缓解。初治患者未发生进展或死亡的中位时间（PFS）为9.69个月。经治患者的中位PFS为5.42个月。　　

　　2.卡马替尼疗效持久。初治患者的中位疗效持续时间（DOR）是11.14个月，经治患者的中位DOR为9.72个月。　

　　卡马替尼起效快速。82%的经治患者在治疗前7周产生疗效，68.4%接受Tabrecta（卡马替尼）一线治疗的患者在前7周产生疗效。　　

　　3.治疗脑转移快准很　　

　　13名脑转移的MET突变患者中，12例（92.3%）颅内疾病控制，其中4例患者脑部所有病灶均消失。　　

　　研究发现，患者的颅内缓解与全身缓解一样迅速。　　

　　新靶向药物安全性良好　　

　　入组的334名患者最常见的治疗相关不良事件为周围性水肿（41.6％）、恶心（33.2％）、血肌酐升高（19.5％）和呕吐（18.9％）。　

　　剂量和给药方法　　

　　卡马替尼获批的给药方法为每天吃两次，推荐剂量为400mg/次。若发生某些的不良反应需要减量，常规的减量模式是第一次减量至300mg/次，每天两次，第二次减量至200mg次，每天两次。如果仍无法耐受，则应永久停药。