奥希替尼在一线和二线治疗中已被证实有效

　　奥希替尼在一线和二线治疗中已被证实有效，几个大规模的3期临床试验一直证明，对于伴有egfr突变的晚期非小细胞肺癌患者，第一代(吉非替尼和厄洛替尼)和第二代(阿法替尼)tkis的疗效优于标准的一线铂类化疗。不幸的是，尽管对这些治疗的客观有效率(60-70%)非常高，但大多数患者出现了耐药性，平均无进展生存期(pfs)为9-15个月。最常见的抗性机制是由于egfr第20外显子发生了所谓的“守门人”t790m突变，从空间上阻碍了第一代和第二代tkis与egfr的atp结合位点的结合。然而，这种局限性已经被第三代tkis的引入所克服，特别是奥希替尼。

　　奥希替尼是一种口服egfr-tki，通过在突变egfr的atp结合位点形成与c797残基的共价键，选择性地靶向激活egfr突变和t790m抗性突变。与第一代和第二代egfr-tkis相比，奥希替尼在体外对t790m突变体表现出更强的活性，在患者中测试时，产生最小的非靶向效应，减少了通常与封锁野生型egfr-tk5相关的不良事件。

　　奥希替尼在2018年也被批准作为治疗晚期egfr突变的nsclc的一线药物，不管t790m突变状态。尽管奥希替尼在一线和二线治疗中已被证实有效，但患者不可避免地会产生耐药性，迄今为止除了化疗和局部消融治疗之外，没有进一步明确的治疗选择。

　　由于非小细胞肺癌具有高度的肿瘤异质性和适应性细胞信号通路，获得性奥希替尼抵抗具有高度的异质性，包括egfr依赖性和egfr独立性机制。此外，重复血浆基因分型分析的数据突出表明，当奥希替尼在一线和二线环境下施用时，抗性机制的频率和优势方面存在差异，这是选择压力和克隆进化方面差异的基础。

　　奥希替尼在一线和二线治疗中已被证实有效，虽然效果这么好，但是高昂的医疗费用还是将很多的患者拦在门外，还好仿制药出现了，它挽救了很多患者的生命。靶向药奥希替尼多少钱？详情请扫码咨询：