目前,80%的肺癌患者为非小细胞肺癌。 EGFR突变是NSCLC最常见的驱动基因,大约17%的NSCLC患者会发生EGFR突变,中国等亚洲国家突变概率高达30%以上。而表皮生长因子受体-酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKIs)可以通过内源性配体竞争性结合EGFR,抑制酪氨酸激酶的活化,进而阻断EGFR信号通路,最终抑制肿瘤细胞的增殖、转移并促进肿瘤细胞发生凋亡等一系列生物学效应。多项大型III期临床试验证实,EGFR-TKIs治疗EGFR突变阳性NSCLC的效果优于化疗。
目前临床常用的TKIs有一代的吉非替尼、埃克替尼及厄洛替尼,二代的阿法替尼,和三代的奥希替尼。
Lazertinib是一种可口服、可透过血脑屏障、突变体选择性的第三代EGFR-TKI,该药物可以靶向定位最初的EGFR激活突变和T790M EGFR抗性突变基因位点。这也是精准医疗较好的诠释,把最有用的药物用在最需要的病人上,只有EGFR突变的患者服用了才能产生疗效,否则效果还不如化疗药物。
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