劳拉替尼药代学交叉研究的结果

2020-09-18 作者: 康安途海外就医

  背景技术第三代酪氨酸激酶抑制剂劳拉替尼被批准用于ALK阳性转移性NSCLC的治疗。 CYP3A在劳拉替尼代谢中起主要作用;因此,必须进行药物-药物相互作用研究来评估强效CYP3A抑制剂伊曲康唑对劳拉替尼血浆暴露的影响。方法该1期,开放标签,2期交叉试验研究评估了伊曲康唑对健康受试者洛拉替尼的血浆药代动力学和安全性的影响。

  在第1阶段中服用50毫克(n = 2),75毫克(n = 2)和100毫克(n = 12)的单剂量洛来替尼。在第2阶段,在第1天每天服用200毫克伊曲康唑口服溶液11,单剂量劳拉替尼在第5天服用。在劳拉替尼给药后长达168 h收集血样。结果在每日服用伊曲康唑(期间2)期间,单次剂量劳拉替尼 100 mg的血浆浓度-时间曲线下的外推至无穷大(AUCinf)和最大血浆浓度(Cmax)的调整几何平均值的比率为141.79%与第1期(仅接受氯雷替尼)相比(分别为90%置信区间,128.71%,156.21%)和124.39%(110.20%,140.41%)。

  单独使用伊曲康唑对劳拉替尼的耐受性良好。没有严重的不良事件或停药的报道。结论在健康受试者中,伊曲康唑和劳拉替尼的共同给药相对于单独洛来替尼而言,增加了劳拉替尼的血浆暴露。因此,应避免将劳拉替尼与强效CYP3A抑制剂同时使用。如果无法避免这种组合,则应将氯雷替尼的起始剂量从100毫克降低至75毫克。

  劳拉替尼实现时下非常热门的专门治疗肺癌疾病的药物,自上世以来都备受关注,效果上也是自然地非常不错,因为受到了广大患者的热捧,现在网上售卖的渠道也是比较的多一些,如果您需要咨询劳拉替尼价格多少?需要购买,可以扫描下面的微信二维码,我们康安途也会提供购买。

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