CDK4/6抑制剂，Palbociclib是一种週期蛋白-依赖激酶(CDK)4和6的抑制剂。週期蛋白D1和CDK4/6是细胞增殖信号通路的下游物质。体外试验表明，palbociclib通过阻断细胞从细胞週期G1进入S期，以减低雌激素受体(ER)-阳性乳癌细胞株的增殖。
与单独各个药物比较，palbociclib和抗雌激素联用可降低癌细胞株的视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）磷酸化，从而减低E2F表达，阻止其生长。在体外试验表明，palbociclib（爱博新）和抗雌激素联合可加速ER阳性乳癌细胞株衰老。
在停药后6天仍有效果。体内研究用一种ER阳性乳腺癌异种移植动物模型显示palbociclib和来曲坐联合可抑制Rb磷酸化，从而抑制肿瘤生长。详情请添加微信咨询：
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2020-10-23
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