克唑替尼(Crizotinib)发挥作用的原理是什么?

2018-03-10 作者3：海外医疗康安途

　　克唑替尼Crizotinib胶囊可用于经CFDA 批准的检测方法确定的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。克唑替尼(Crizotinib)具有氨基吡啶结构，并且通过靶标激酶的ATP结合口袋内的竞争性结合而起到蛋白激酶抑制剂的作用。约4％的非小细胞肺癌患者具有染色体重排，其在EML4和ALK之间产生融合基因，导致组成性激酶有助于致癌的活性，并似乎驱动恶性表型。

　　在约15％的神经母细胞瘤病例中，ALK突变被认为是驱动恶性表型的重要因素，神经母细胞瘤是几乎完全在极年幼的儿童中发生的一种罕见的周围神经系统癌症。克唑替尼(Crizotinib)抑制c-Met/肝细胞生长因子受体（HGFR）酪氨酸激酶，其参与许多其他组织学形式的恶性肿瘤的肿瘤发生。目前认为克唑替尼是通过调节恶性细胞的生长，迁移和侵袭来发挥其作用的。其他研究表明克唑替尼(Crizotinib)也可能通过抑制恶性肿瘤中的血管生成而发挥作用。