曲美替尼（Trametinib）在携带BRAF突变的黑色素瘤患者中具有40%的响应率，在BRAF野生型黑色素瘤患者中也显示出抗肿瘤活性。曲美替尼对中枢神经系统也具有活性，在小型、此前未针对脑转移进行治疗的几名患者中有响应。在胰腺癌患者中具有持久性的临床活性。
曲美替尼具有较长的半衰期，峰/谷比值较小，在狭窄的暴露范围内可以发挥持久的抑制活性。曲美替尼治疗期间，皮疹和腹泻较为常见。临床试验中出现1例死亡病例，可能与药物有关。
患有恶性黑色素瘤的患者中约有50%携带突变型BRAF基因。MEK激活在对BRAF抑制耐受的黑色素瘤细胞株中持续存在。曲美替尼与其他靶向治疗药物如BRAF抑制剂合用对黑色素瘤具有治疗效应。
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2020-10-23
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