布吉他滨(brigatinib)对哪些靶点有明确抑制作用？

　　布吉他滨（Brigatinib）与其他靶药物一样，是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），不过布吉他滨的作用靶点有多个，比如ALK、FLT-3以及EGFR突变等。在肺癌中，EGFR和ALK是两种非常常见的靶点，临床中少有靶向药能同时对着两个靶点均有抑制作用，但布吉他滨做到了，这也意味着布吉他滨会在肺癌领域里多面应用。

　　布吉他滨主要是针对ALK继发耐药突变，即克唑替尼耐药后产生的激酶区的二次突变，它能覆盖的位点较多，对F1174C, L1196M, S1206R, E1210K, F1245C, and G1269S的突变都有明确抑制，但对L1198F、S1206C/Y原发耐药。在克唑替尼耐药的患者试验中取得了不俗的临床结果。

　　ALTA试验评估了219名接受过至少一剂布吉他滨的患者。最常见的不良反应（>25%）包括恶心、腹泻、疲劳、咳嗽和头痛。最常见的严重不良反应是肺炎。在3.7%的病人中发生致命的不良反应，包括肺炎(2例)，猝死，呼吸衰竭，呼吸衰竭，肺栓塞，细菌性脑膜炎和尿脓毒病(1例病人)。在接受brigatinib的患者中也出现了视觉障碍。在接受90mg和180mg治疗的患者中，分别有2.8%和8.2%的患者永久停药。

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