奥贝胆酸(Ocaliva)是近20年第一个获美国FDA批准治疗原发性胆汁性胆管炎(PBC)的药物。尽管PBC是奥贝胆酸的首个适应症,但一些分析人士表示,奥贝胆酸在未来将继续获批其它适应症,包括脂肪肝。奥贝胆酸是FXR受体激动剂,通过抑制细胞色素7A1的基因表达来抑制胆酸的合成。
FXR是表达于肝脏和小肠中的一种核受体,是胆汁酸、炎症、纤维化、代谢通路中的关键调节因子。原发性胆汁性胆管炎是一种罕见的肝脏疾病,主要是因胆管(功能为将胆汁运出肝脏)遭到自身免疫性破坏,导致胆汁淤积。在美国,原发性胆汁性胆管炎是导致女性肝脏移植的首要病因。
在奥贝胆酸之前FDA认可的治疗PBC的药物只有熊去氧胆酸(UDCA),(FDA于1997年批准上市),国内熊去氧胆酸的主要市场份额前四名分别为:德国福克(优弗思)、意大利贝斯迪大药厂(滔罗特)、韩国大熊(梧露洒)、四川科瑞等。2015年熊去氧胆酸的国内总销售额为8.5亿左右。2015年优思弗在中国的销售额达6.6亿人民币。
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