曲妥珠单抗与乳腺癌新药T-DM1有什么联系

　　人表皮生长因子受体2（Human epidermal growth factor receptor 2, Her-2）属于ERBB受体酪氨酸激酶家族一员。该家族有4位成员，分别是ERBB1，ERBB2，ERBB3和ERBB4。其中ERBB1就是我们熟知的EGFR，关于EGFR我在前面的公众号详细描述过。ERBB2，就是Her-2，HER2与其他ERBB家族成员结合后所形成的异二聚体，在配体结合HER2后，HER2自身的酪氨酸激酶被激活，进而使其作用物磷酸化，并激活下游信号通路。

　　T-DM1是一款抗体-药物偶联物，一头连接靶向HER2的单抗—曲妥珠单抗（赫赛汀）；另外一头是化疗药—美登素（这是一种抑制微管聚集的化疗药，类似于目前的长春新碱或者紫杉醇）。形成抗体耦连结构，让它在肿瘤细胞上局部释放，可以发挥很好的抗癌效果。

　　美国纪念斯隆凯特琳癌症中心做了一项Ⅱ期篮式研究。该研究队列入了HER2突变的肺癌患者，给予T-DM1 (3.6 mg/kg，q21)治疗直至疾病进展。结果显示，18例HER2突变的晚期肺腺癌患者接受了T-DM1治疗。部分缓解率为44%，中位无进展生存期（PFS）为4个月，中位反应持续时间（DOR）5个月。达到了主要研究终点。

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