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第二代TKI阿法替尼(GILOTRIF)治疗肺癌效果
2017-11-23
作者3:
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首先,让我们来科普一下第一代与第二代靶向药的区别:第一代靶向药物是针对EGFR的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),但与EGFR的结合是可逆的,因此容易出现耐药突变,导致病情恶化。第二代靶向药物
阿法替尼
(GILOTRIF)是全球首个ErbB家族抑制剂,除了EGFR,它可以抑制整个ErbB受体家族。此外,与第一代靶向药不同的是,第二代靶向药阿法替尼(GILOTRIF)不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭肿瘤细胞信号传导通路、抑制肿瘤生长的目的。因此,与第一代靶向药相比,阿法替尼(
GILOTRIF
)对肿瘤细胞生长的阻断更全面、更持久。
临床研究显示,阿法替尼(GILOTRIF)是第一个也是唯一一个与最好的化疗方案相比可延长常见EGFR突变类型(特别是19外显子缺失)患者生存的TKI。此外,与第一代靶向药厄洛替尼在肺鳞癌相比,
阿法替尼
(GILOTRIF)将肿瘤死亡风险降低19%[3],并可显着改善疾病控制率,提高生活质量。
所以总的来说,第二代靶向药物比一代靶向药物更能降低EGFR突变患者肿瘤进展,而第三代靶向药物的适应症则被批准用于第一代或第二代靶向药物治疗失败之后、且出现了特定的耐药基因(T790M)突变的患者。
注:阿法替尼的英文名是
GILOTRIF
。
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