布加替尼是作为口服TKI开发的,对许多ALK二级突变(包括关守突变L1196M和G1202R突变,具有介导获得的对其他ALK TKI的抵抗力)具有很大的活性。此外,它具有对抗,ROS1,IGF-R1,胰岛素受体激酶,FLT3和T790M突变EGFR。由于这种复杂的抑制机制,对于由于EGFR旁路途径的激活而进展为克唑替尼的患者,布加替尼可能代表了一种有前途的治疗选择。那吃布加替尼可以活多长时间?
以分子为基础,布加替尼是围绕双氨基嘧啶嘧啶骨架构建的含二甲基氧化膦基团的TKI。对于所有ALK突变体,在180 mg剂量下达到的布加替尼血浆水平均超过了90%的细胞活力抑制能力,而在90 mg剂量下,除G1202R以外,所有ALK突变体均超过了90%的细胞活力抑制率。
在I / II期试验中评估了布加替尼的抗肿瘤活性和安全性。在晚期恶性肿瘤患者进行的第1阶段部分中,建议的第2阶段剂量确定为每天180 mg。初治和克唑替尼耐药的ALK阳性NSCLC患者均独立于中枢神经系统受累。在克唑替尼耐药的患者中,ORR为71%,中位PFS为13.4个月,DOR为9.9个月。
在少数未经克唑替尼治疗的患者中,ORR为100%,而尚未达到中位PFS和DOR。在可测量的脑部疾病患者中,IC-ORR为53%。在没有可测量的脑部疾病的患者中,IC-ORR为33%。在没有接受过脑部放疗的患者中,可测疾病患者的IC-ORR为56%,而未进行脑放射治疗的患者为50%。
布加替尼多少钱?布加替尼是2017年上市的,由武田制药生产,目前该药还没在我国获批上市,所以国内没有布加替尼价格。在国外,布加替尼有原研药,还有仿制药,布加替尼原研药是非常贵的,一盒好几万,相比之下,物美价廉的布加替尼仿制药更受患者青睐。目前有两个厂家在生产布加替尼仿制药,一个是老挝的东盟制药,一个是孟家拉碧康制药,疗效都是一样的,价格有些许差异,患者克根据自身经济情况选择。微信扫描下方二维码了解更多:
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