ZYKADIA/色瑞替尼是第二代ALK抑制剂

　　2018年5月31日，色瑞替尼（ZYKADIA）在我国获批。目前，ALK（间变性淋巴瘤激酶）靶点的药物有克唑替尼、色瑞替尼（ZYKADIA）、艾乐替尼、布加替尼、劳拉替尼等。对于克唑替尼治疗失败的晚期ALK重排非小细胞肺癌（NSCLC）患者，第二代ALK抑制剂色瑞替尼（ZYKADIA）能够带来显着的临床获益。

　　在这类患者中，色瑞替尼（ZYKADIA）是一种更有效的治疗方法。色瑞替尼（ZYKADIA）抑制ALK能力约为克唑替尼的20倍（IC50值0.15 nM对比3 nM，表1）。在 ALK阳性NSCLC细胞系H2228 和H3122中，色瑞替尼（ZYKADIA）抑制能力是克唑替尼的28倍和39倍。克唑替尼可抑制MET和ALK，色瑞替尼（ZYKADIA）对MET无作用。

　　色瑞替尼（ZYKADIA）抑制ROS1和IGF-1R ，但以ALK为主。色瑞替尼（ZYKADIA）抑制ROS1、IGF-1R和 MET的IC50值分别为142 nM, 410 nM和1339 nM。添加微信：

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