克唑替尼(crizotinib)为胶囊,有200mg和250mg两种规格。适应证:1)间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗。2)ROS1阳性的晚期NSCLC患者的治疗。合理用药要点:1)用药前必须明确有经国家药品监督管理局批准的ROS1或ALK检测方法检测到的ROS1阳性或者ALK阳性。
2)用药期间必须注意常见的肝功能异常和视觉异常,在治疗开始的最初两个月应每周检测一次,之后每月检测一次患者的肝功能,肝损害患者应谨慎使用克唑替尼进行治疗。3)如果出现CTCAE(4.0版)3级或4级的不良事件,需按以下方法减少剂量:(1)第一次减少剂量:口服,200mg,每日两次。(2)第二次减少剂量:口服,250mg,每日一次;如果每日一次口服250mg克唑替尼胶囊仍无法耐受,则永久停服。
4)目前CYP3A抑制剂对稳态克唑替尼暴露量影响程度尚不确定。克唑替尼是一种CYP3A的中效抑制剂。体外研究表明,尽管克唑替尼是CYP2B6底物代谢的介导抑制剂,但在临床上不会发生药物相互作用。5)用于cMET14外显子跳跃突变的晚期NSCLC患者。微信扫描下方二维码了解更多:
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