肾癌（RCC）约占成人恶性肿瘤的2%-3%，我国RCC发病率增长趋势居全球之首。虽然近些年RCC诊断率有所提高，但仍有约19500例患者在诊断时已为晚期，失去外科根治术的时机。帕唑帕尼（培唑帕尼）作为一个口服、强效和高选择性的多靶点TKI，已被批准一线治疗晚期肾癌。
培唑帕尼主要作用靶点为VEGFR、PDGFR以及c-KIT。与舒尼替尼相比，培唑帕尼与VEGFR-2及c-KIT的亲和力更高。其疗效和耐受性已得到多项重要临床研究的验证。国际多中心III期临床研究显示，培唑帕尼的中位PFS为11.1个月，ORR为32%，最终生存分析显示中位OS为22.6个月。
非劣性设计、比较培唑帕尼与舒尼替尼一线治疗mRCC的国际多中心III期COMPARZ研究显示，培唑帕尼与舒尼替尼的中位PFS分别为10.5个月与10.2个月，中位OS为28.4个月与29.3个月，疗效相当；同时该研究纳入了包含中国受试者在内的367例亚洲患者，分析显示亚洲患者培唑帕尼治疗的疗效与欧美人群无显著差异。
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2020-10-23
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