目前用于前列腺癌治疗的药物共有7种,其中3种是口服制剂,4种是注射剂,下面来介绍一下常用的三种药物。恩杂鲁胺于2012年由美国FDA批准上市,该药是新一代雄激素受体抑制剂,用于治疗之前应用Docetaxel无效的转移性与非转移性去势抵抗性前列腺癌。结合放疗生存率(PFS)与总生存率(OS)数据来看,恩杂鲁胺提高了转移性去势抵抗性前列腺癌患者在化疗中的PFS与OS,应用恩杂鲁胺后,与安慰剂相比,减少81%的放射性进程与死亡风险,显着减少29%的死亡风险,也显着延迟了化疗时间。恩杂鲁胺的口服吸收度为84%,经由CYP2C8 与CYP3A4代谢清除,其半衰期为5.6天,药物不良反应包括腰背痛、腹泻、疲劳、关节痛、肌肉骨骼疼痛、头痛、肌无力、血尿、高血压等。
醋酸阿比特龙于2011年由美国FDA批准上市。该药是选择性的 CYP17 抑制剂,用于转移性前列腺癌(MPC)与转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)。CYP17A1为雄激素的生物合成中的限速酶,该酶不仅存在于睾丸中,也存在于肾上腺及前列腺癌细胞中,阿比特龙特异性地抑制CYP17酶活性,减少雄激素的合成。阿比特龙和安慰剂组受试者的总生存期中位数分别为 14. 8和 10. 9 个月( P<0.0001) ,有效提高患者生存率。该药不良反应包括疲劳、关节痛、高血压、恶心、水肿、低钾血症、贫血等,怀孕女性不得使用。
卡巴他赛是2010年由美国FDA批准上市的药物,该药是紫杉烷类化合物,一种新的微管抑制剂,能够与微管蛋白结合,促进微管的组装并抑制其分解,从而稳定微管,抑制肿瘤细胞分裂。用于转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的二线用药。该药的不良反应包括粒细胞减少、贫血、白细胞减少、血小板减少、腹泻、疲倦、恶心、呕吐、便秘、无力、腹痛、血尿、背痛、食欲不振、外周神经病变、发热、呼吸困难、味觉异常、咳嗽、关节痛、脱发等。
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