达希纳/尼罗替尼与ABL001联用表现出非常强大的治愈潜力

2019-01-11 作者3: 康安途医疗旅游

  诺华开发的ABL抑制剂伊马替尼使致死率很高的慢性髓系白血病(CML)变成了慢性病,许多患者只要按时吃药,就不会受到CML对正常预期寿命的影响。同时二代及三代ABL也已得到广泛应用,可以克服大部分耐药性突变。由于诺华的一代ABL激酶抑制剂伊马替尼及其二代尼罗替尼(达希纳)的巨大成功,诺华早期对ABL别构抑制剂的进一步开发比较缓慢。

  但最终,其研发部门还是重新开始推进ABL别构抑制剂的项目,最初目标是要克服ATP竞争性抑制剂的突变耐药问题。活性更高的ABL的抑制剂ABL001被开发出来。ABL001 竞争结合ABL的肉豆蔻酰口袋,活性高,选择性好,应该属于IV型激酶抑制剂。跟预想的一样,ABL001 能够有效地克服各种ATP竞争性抑制剂产生的激酶活性区域的各种突变。 

  去年美国血液学年会会议显示ABL001单用疗效跟竞争性激酶抑制剂类似,它的耐药性产生的也比较快,但是,ABL001 联用ATP竞争抑制剂的临床前数据非常令人振奋,表现出非常强大的治愈潜力。为此,诺华开了多个与ATP竞争性ABL激酶抑制剂联用的临床治疗方案,包括伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼。  

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