甲磺酸伊马替尼，商品名为格列卫，是一种口服靶向药物，该药与2001年5月在美国上市，2002年4月在中国上市。由于其能有效地选择性移植所有类型的abl酪氨酸激酶活性，包括v-abl、PDGFR和C-KIT蛋白，目前已被广泛用于慢粒白血病治疗。除了此外，格列卫还被批准治疗胃肠道间质瘤（GIST），使得胃肠道间质瘤治疗进入了分子靶向时代。
一般认为C-KIT/PDGFRA突变类型可以预测伊马替尼的疗效，其中C-KIT 外显子11突变者的疗效最佳；PDGFRA D842V 突变可能对伊马替尼与舒尼替尼原发耐药。舒尼替尼治疗GIST原发C-KIT外显子9突变者和C-KIT野生型者优于C-KIT外显子11突变患者；治疗继发性C-KIT外显子13、14突变患者疗效优于继发C-KIT外显子17、18突变者。
胃肠间质瘤专家委员会推荐存在以下情况时，应该进行基因学分析：①所有初次诊断的复发和转移性GIST，拟行分子靶向治疗；②原发可切除GIST手术后，中-高度复发风险，拟行伊马替尼辅助治疗；③对疑难病例应进行C-KIT 或PDGFRA突变分析，以明确GIST的诊断；④鉴别NF1型GIST、完全性或不完全性Carney’s 三联征、家族性GIST及儿童GIST；⑤鉴别同时性和异时性多原发GIST。
详情请访问 格列卫 http://glw.kangantu.org/
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