在慢性骨髓性白血病/慢性粒细胞性白血病的慢性期阶段中，伊马替尼（商品名为格列卫）是首选的酪氨酸激酶抑制剂。此药于2001年经过美国FDA批准。伊马替尼已经证明可以抑制大多数慢性粒细胞性白血病患者（65-75%）的体内骨质增生疾患（细胞遗传反应）。慢性骨髓性白血病/慢性粒细胞性白血病是第一个可以通过药物治疗而能使患者达到正常生活预期的癌症疾病。
为克服伊马替尼抗药性，以及增强酪氨酸激酶抑制剂效用，两种新型产品得到推广。一种名为达沙替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，其可以阻断多种致癌蛋白，并在2007年经过美国FDA批准。已经对伊马替尼有抗药性或依赖性的慢性骨髓性白血病/慢性粒细胞性白血病患者，可用其药取代伊马替尼。另一种酪氨酸激酶抑制剂尼罗替尼也因同样效用获得美国FDA批准。
这两种新药于2010年被应用于临床，所以至今有三种一线的治疗慢性骨髓性白血病/慢性粒细胞性白血病的药品。一种称为T315I的突变，使得达沙替尼、尼罗替尼无法克服伊马替尼抗药性。所有至今对此突变的治疗只限于试验阶段。2010年10月，一种名为帕纳替尼的口服试剂已被介入II期研究，旨正在察看该药对所无Ph+的白血病的疗效，其外包罗处于各个疾病分期的患者。在其I期研究中，其对T315I在内的各类突变的治疗呈强大效用。
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