目前,已有三种PRAP抑制剂获批治疗卵巢癌,分别是尼拉帕尼(Zejula)、奥拉帕尼和芦卡帕利,虽然都是用于卵巢癌的维持治疗,但还是具有一定的区别。那尼拉帕尼与奥拉帕尼和芦卡帕利有什么区别呢?下边就跟小编一起来看看这三种药物都有什么不同吧。首先这三种药物的药理和药代动力学特性不同。尼拉帕尼生物利用度高达73%,且拥有更长的人体半衰期(36h),在肿瘤组织中高暴露量而显示出更好的抗肿瘤活性。
同时由于尼拉帕尼特殊的代谢途径,服用其他药物不需要对尼拉帕尼进行药物剂量调整。尼拉帕尼是每日服用一次,临床应用起来非常方便,患者依从性高。在安全性方面,NOVA研究显示血液性毒性是尼拉帕尼较常见的导致减量的毒性反应。通过回顾性RADAR分析以探索需要降低用药剂量的患者特征。
RADAR分析显示,患者发生血液学毒性的而严重程度与患者的而体重和几线血小板数相关,而多数患者将每天的服用剂量降低为200mg后,毒副作用明显缓解,但未影响疗效。ESMO会议公布的尼拉帕尼用于一线化疗后维持治疗的PRIMA研究结果显示,体重小于77 kg的患者若初始剂量为200 mg,每天1次,则其血液学毒性明显减少,且不影响药物疗效。
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