恩杂鲁胺与阿比特龙均是前列腺癌治疗的一线疗法

　　新型内分泌治疗药物恩杂鲁胺是雄激素受体拮抗剂，可阻断雄激素结合雄激素受体，并防止配体-受体复合物的核移位和共激活剂募集。恩杂鲁胺同样问世于本世纪初，与阿比特龙存在交叉耐药，与紫杉类化疗药物无交叉耐药。

　　卡巴他赛的作用机制和特点与多西他赛相似，属于抗微管类药物。卡巴他赛通过与微管蛋白结合，促进其组装成微管，同时可阻止这些已组装好了的微管解体，使微管维持稳定，进而抑制细胞的有丝分裂及间期细胞功能的发挥。

　　在NCCN指南中，多西他赛、阿比特龙+强的松、恩杂鲁胺均是mCRPC的标准治疗选择（1类推荐）。镭223推荐用于有症状的骨转移患者；Sipuleucel-T免疫治疗适用于无症状或轻微症状的低肿瘤负荷患者。由于镭223、Sipuleucel-T、恩杂鲁胺、卡巴他赛等新药尚未在国内获批上市，多西他赛、阿比特龙及二线内分泌治疗（抗雄激素、抗雄激素撤退等）是国内mCRPC治疗的主要选择。

　　患者的循环肿瘤细胞（CTCs）中检测到的雄激素受体剪接变异体7（AR-V7）与恩杂鲁胺、阿比特龙的耐药相关（N Engl J Med 2014）。在AR-V7阳性的患者中，紫杉类治疗组的PSA反应率、PSA PFS和PSA PFS和rPFS（影像学PFS）均明显高于恩杂鲁胺或阿比特龙治疗组，而AR-V7阴性患者中并无显著差异。然而，目前国内仍没有规范的、标准的AR-V7检测程序，限制了AR-V7在临床实践中协助恩杂鲁胺、阿比特龙耐药判断的应用。

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