他莫昔芬(Nolvadex)/诺瓦得士疗效好吗?用药安全吗?

2018-09-20 作者3: 康安途医疗旅游

  乳腺癌的治疗是以手术为主,术后内分泌治疗为辅的综合治疗。内分泌治疗是综合治疗的重要组成部分,对乳腺癌术后预防复发、转移起着重要作用。目前为止,他莫昔芬(Nolvadex)是雌激素/孕激素受体阳性的乳腺癌术后患者第一线内分泌治疗用药。他莫昔芬是一种抗雌激素药物,能阻止雌激素作用的发挥,从而抑制乳腺癌细胞的生长和发育,可降低47%的复发率和26%的死亡率。

  由于患者存在个体化差异,会造成药物动力学和毒性学不同,部分患者会出现危险的不良反应。他莫昔芬疗本身是一种抗雌激素作用较弱的前体药物,经肝脏的酶(细胞色素酶CYP450)作用转化为具有较强活性的代谢产物而产生疗效,其抑制乳腺癌细胞增值的能力是他莫昔芬的100倍。CYP2D6是CYP450家族中的一种,在他莫昔芬代谢中起到至关重要的作用。

  CYP2D6基因变异引起酶活性下降或酶活性受到抑制时,血浆中活性产物将明显下降,疗效降低,不良反应发生率增高。中国人中最常见的突变是CYP2D6*10,突变率高达57%。因此,服用他莫昔芬(Nolvadex)前,需进行CYP2D6基因检测,以预测他莫昔芬的疗效,减少不良反应的发生。CYP2D6*10携带者酶活性降低,疗效欠佳,应结合临床调整用药;非携带者,可遵医嘱,常规使用他莫昔芬。

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