卡马替尼是治疗什么的药

2020-11-13 作者3: 康安途医疗旅游

  众所周知,卡马替尼是新获批上市的一个靶向药。那卡马替尼是治疗什么的药呢?根据卡马替尼说明书可知,该药主要用来治疗MET外显子14跳跃突变非小细胞肺癌患者。对于此类患者,GEOMETRY mono-1的II期临床试验结果表明,卡马替尼能带来显著的治疗效果,在处治和经治患者中,卡马替尼的总缓解率分别是68%和41%,两组患者的中位缓解持续时间分别是11.14个月和9.72个月。

  卡马替尼是一种激酶抑制剂,为口服的高选择性小分子MET抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,导致下游MET信号传导增加。卡马替尼在临床上可控制的浓度下抑制由缺少外显子14的突变MET变异体驱动的癌细胞生长,并在源自人肺肿瘤的鼠肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性,该突变导致MET外显子14跳跃或MET扩增。卡马替尼抑制由肝细胞生长因子结合或MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。

  卡马替尼被批准用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者,其肿瘤具有导致间充质-上皮转化METex14的突变,通过以下获批:

  美国食品药品监督管理局(FDA),2020年5月6日。

  日本制药和医疗器械局(PMDA),2020年6月29日。

  FDA加快批准,并为卡马替尼授予了优先审阅,突破性治疗和孤立药物称号,旨在安全有效地治疗罕见疾病,以及对现有治疗方案有益的药物。

  卡马替尼标准剂量为:每天两次服用400 mg卡马替尼。每天两次口服1片Tabrecta(卡马替尼)片剂,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。当患者出现肝功能障碍(肝毒性)时,应减少Tabrecta的治疗,或暂时或永久终止。

  卡马替尼常见不良反应

  处方信息中列出的最常见的不良反应(≥20%的患者)包括:手脚肿胀;疲倦与虚弱;恶心;呕吐;食欲不振;某些血液检查的变化;

  严重不良反应;

  处方信息中列出的严重不良反应包括:肺或呼吸问题;肝病;对日光敏感的风险(光敏性);发热性中性粒细胞减少;肺炎;败血症;

  卡马替尼药物相互作用:

  其他药物对卡马替尼的影响:

  1)强CYP3A抑制剂:本药与强CYP3A抑制剂联合用药会增加卡马替尼的暴露量,这可能会增加本药不良反应的发生率和严重程度。在本药与强CYP3A抑制剂共同给药期间密切监测患者的不良反应。

  2)强和中度CYP3A诱导剂:本药与强和中度CYP3A诱导剂联合用药会减少卡马替尼的暴露量,卡马替尼的暴露量的减少可能会降低本药的抗肿瘤活性。避免本药与强和中度CYP3A诱导剂合用。

  卡马替尼对其他药物的影响:

  1.CYP1A2底物:两药合用会增加CYP1A2底物的暴露量,这可能会增加这些底物的不良反应;如果在本药和CYP1A2底物之间不可避免地需要共同给药,其中最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应,请根据批准的处方信息降低CYP1A2底物的剂量。

  2.P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌抗性蛋白(BCRP)底物:若共同给药增加了P-gp底物和BCRP底物的暴露,这可能会增加这些底物的不良反应;如果在本药与P-gp或BCRP底物之间不可避免地共同给药,而最小的浓度变化可能导致严重的不良反应,请根据批准的处方信息降低P-gp或BCRP底物的剂量。

  3.MATE1 和 MATE2K底物:联用可能会增加MATE1和MATE2K底物的暴露,这可能会增加这些底物的不良反应;如果在TABRECTA和MATE1或MATE2K底物之间不可避免地共同给药,而最小的浓度变化可能会导致严重的不良反应,请根据批准的处方信息降低MATE1或MATE2K底物的剂量。微信扫描下方二维码了解更多:

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