厄洛替尼Erlotinib和吉非替尼的安全性和脑脊液分布

2021-08-27 作者3: 康安途海外就医

  目的:患有脑转移的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗选择有限。过去曾尝试过大剂量厄洛替尼(HDE)和吉非替尼(HDG)。本研究调查了高剂量厄洛替尼和吉非替尼方案的脑脊液(CSF)处置和安全性。  

  方法:分别用厄洛替尼和吉非替尼治疗了11和9名患者。所有患者接受1周标准剂量的厄洛替尼(150毫克OD)或吉非替尼(250毫克OD),然后是高剂量(厄洛替尼每周1500毫克,吉非替尼1250毫克OD)从第8天开始。血液和脑脊液样本是在第7天和第15天、早晨给药后4小时收集,并使用LC-MS/MS确定药物水平。根据CTCAE4.03记录不良事件,直至第15天。  

  结果:脉冲式HDE和每日HDG分别导致CSF水平增加1.4倍和1.9倍。在两种剂量的厄洛替尼中观察到恒定的2%CSF渗透率,而对于吉非替尼,高剂量的渗透率是标准剂量的一半,表明存在非线性倾向。由于无法耐受的毒性,三名接受HDE治疗的患者在首次给药后停止治疗,而HDG耐受性更好,没有停止治疗。由于吉非替尼的CSF处置遵循饱和动力学,因此发现750mg的较低剂量可实现与1250mg剂量相当的CSF浓度。  

  结论:HDG的耐受性优于HDE厄洛替尼Erlotinib。发现吉非替尼的脑脊液处置在较高剂量下可饱和。根据这些发现,在这种情况下应考虑进一步评估750mgOD的剂量。详情请扫码咨询:

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