速溶口腔膜可增强盐酸达泊西汀dapoxetine的药代动力学性能

　　即时溶解口腔膜因其易于给药和能够克服药物的肝脏首过效应而受到关注。由于显着的肝脏首过代谢，盐酸达泊西汀（dapoxetine） (DPX) 的口服生物利用度较低。此外，DPX 是一种弱碱性药物，其溶解度取决于 pH 值，可能会限制其在体液中的溶解度。为了克服这些挑战，这项工作旨在通过配制包含 pH 调节剂和亲水性环糊精的速溶口腔膜来提高 DPX 的生物利用度。基于筛选研究，选择酒石酸和羟丙基β-环糊精作为双重增溶剂。

　　2析因设计用于 DPX 薄膜的配方和优化。统计分析表明，羟丙基甲基纤维素 E5：麦芽糊精比例和丙二醇浓度对机械性能、5 分钟后 DPX 溶解百分比和体内口腔溶解时间有显着影响，P< 0.05。优化的薄膜 [HPMC E5: MDX, 1:1 和 1% PG] 在40°C/75% RH下储存3 个月后，其性质或药物溶出度没有显着变化。此外，优化的薄膜相对于口服参考片剂显示出显着增强的吸收。因此，优化的薄膜可以被认为是一种很有前途的 DPX 递送系统，具有预期的改善患者依从性和增强的药代动力学性能。

　　盐酸达泊西汀 (DPX) 是一种用于抑郁症治疗的选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂。它最近被批准用于早泄 (PE) 的口服治疗，是第一个被批准用于该功能的选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂然而，由于药物显着肝首过代谢。DPX 系统前代谢代表了口服给药的挑战性限制，并预示着利用跨粘膜途径提高药物生物利用度的潜力。然而，DPX 是一种弱碱性药物，具有依赖于 pH 值的溶解度，这可能会限制其在体内中性液体中的溶解以及随后通过粘膜屏障的吸收。

　　开发了 DPX 负载速溶基质和速分散纳米载体粉末系统。此外，谁开发了盐酸伐地那非/盐酸DPX口腔分散片。然而，没有报道过配制 DPX 的可溶解口腔膜的尝试。因此，这项工作的目的是提高 DPX 的生物利用度，并通过基于亲水性聚合物的即时溶解口腔膜 (IDBF) 的配方提供快速起效。酒石酸（作为 pH 调节剂）和羟丙基 β-环糊精（作为亲水性增溶剂）被掺入以改善药物在唾液 pH 值中的溶解。一个 32采用析因设计探索羟丙基甲基纤维素 E5（HPMC E5；成膜剂）与麦芽糖糊精（MDX；薄膜改性剂）的比例和丙二醇浓度（PG %；增塑剂）对薄膜特性和 DPX 溶解的影响。现在达泊西汀的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。