额外口服索马鲁肽Semagalutide与西格列汀对2型糖尿病成人糖化血红蛋白的影响

　　胰高血糖素样肽1受体激动剂 (GLP-1RA) 和二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂是用于治疗2型糖尿病的基于肠促胰岛素的疗法。DPP-4 抑制剂通常具有适度的降糖潜力和对体重的中性影响；相比之下，GLP-1RA 与 HbA1c 的更大降低相关，并且还可以减轻体重。另外，虽然没有心血管益处已被证明对于DPP-4抑制剂，的一些GLP-1RAs已显示改善心血管结果，并建议用于心血管疾病患者。基于其方便的口服给药和安全性，DPP-4 抑制剂继续被广泛使用。

　　作为肽，GLP-1RAs 目前仅通过皮下注射给药。肽类药物的口服生物利用度较低，因为它们在胃中会受到快速酶促和 pH 诱导的蛋白水解降解，并且胃肠道吸收不良。为了克服这个问题，通过与吸收促进剂 N-（8-[2-羟基苯甲酰基]氨基）辛酸钠共同配制，开发了 GLP-1RA索马鲁肽（Semagalutide）口服片剂。与安慰剂相比，口服索马鲁肽治疗在血糖控制和体重方面有显着改善。

　　本文报告了 PIONEER 3 的结果，该试验比较了口服索马鲁肽与广泛使用的 DPP-4 抑制剂西格列汀作为二甲双胍添加或不添加磺脲类药物的疗效、长期不良事件特征和耐受性在 2 型糖尿病患者中。在这项包括 1864 名成人的随机临床试验中，与西格列汀相比，口服索马鲁肽 7 毫克/天和 14 毫克/天在 26 周内导致糖化血红蛋白的降低在统计学上显着更大（分别为 –1.0% 和 –1.3%，相比之下–0.8%）。与西格列汀相比，口服索马鲁肽3mg/d 没有显着益处。

　　在该试验中，26 周后，口服索马鲁肽（7 毫克/天和 14 毫克/天）与二甲双胍加或不加磺脲类药物相比，糖化血红蛋白的改善幅度大于西格列汀。更多关于索马鲁肽的价格情况，详情可咨询下方微信。