艾曲波帕/瑞弗兰的治疗不会抑制健康志愿者的肝BCRP

　　头孢曲松的消除是通过在肝细胞管膜上表达的乳腺癌抗性转运蛋白（BCRP）和多药耐药性相关蛋白2（MRP-2）来实现的。艾曲波帕（瑞弗兰）是一种用于治疗免疫性血小板减少性紫癜的血小板生成素受体激动剂，已在体外研究中报道为肠道BCRP抑制剂，但不是肝BCRP抑制剂。因此，本研究评估了治疗剂量的艾曲波帕对静脉注射头孢曲松钠的临床药代动力学的影响。

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　　健康成人（n = 12）在静脉注射头孢曲松钠（1g）之前28和4小时口服厄洛托巴糖（0、25或50mg）治疗。头孢曲松给药后48小时内收集系列血样，并使用50μL等分试样（总浓度）和100μL（未结合浓度）通过LC-MS / MS分析血浆样品。

　　开发了一种使用LC-MS / MS分析血浆中总头孢曲松和未结合头孢曲松的方法，并在1至200μg/ mL的线性范围内进行了验证。两种方法均灵敏，精确且准确，在批间和批内准确性和准确性的研究中，变异系数小于15％。使用双室模型描述了健康成年人中的头孢曲松药代动力学，对于接受此治疗的志愿者，平均清除率为0.96 L / h（CI95％0.71-1.20）和AUC0-∞为1106 mg.h / mL（CI95％811-1400）仅头孢曲松;接受头孢曲松酮加25mg曲巴巴胺的志愿者的清除率为0.95 L / h（CI95％0.77-1.13）和AUC0-∞为1083 mg.h / mL（CI95％876-1290）和清除率为0.96 L / h（CI95接受头孢曲松钠加50毫克艾曲波帕的志愿者的平均花费（％0.74-1.19）和AUC0-∞为1072 mg.h / mL（CI95％872-1273）。

　　该结果不支持在接受静脉注射头孢曲松和口服厄洛莫巴的人类受试者中存在涉及肝BCRP的临床药代动力学药物相互作用。现在艾曲波帕价格是多少？更多详情可咨询下方微信。

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