他拉唑帕尼/他唑帕尼使小细胞肺癌细胞系对辐射敏感

　　我们试图将他拉唑帕尼（他唑帕尼）定性为SCLC细胞系中的放射增敏剂。当单独暴露于他拉唑帕尼或辐射时，细胞系显示出不同的反应。他拉唑帕尼的EC50为最敏感细胞系（NCI-H146）中的4.35 nM到最耐药细胞系（NCI-H1618，670nM）。同样，达到50％生长抑制的辐射剂量范围从NCI-H146的3.6 Gy到H82的10.6 Gy。

　　短期生存力测定法显示六种不同SCLC细胞系对单药他拉唑帕利的敏感性存在差异。每种药物浓度下的细胞增殖均显示为1％（v / v）DMSO对照的细胞增殖百分比。每种测定重复三次。所测试的SCLC细胞系还显示出对单独辐射的敏感性不同，细胞增殖表示为未辐照对照的百分比。短期生存力分析比较了所选浓度的他拉唑帕尼与辐射联合作用下的细胞增殖，结果表明，在6种受试细胞中有5种具有统计学意义的放射增敏作用。

　　将值归一化为非辐照对照。有关在测试浓度下的剂量调整因子。3种SCLC细胞系的克隆存活分析表明，在NCI-H446和NCI-H82中浓度为20 nM他拉唑帕尼和在NCI-H446中浓度为200 nM 他拉唑帕尼时，放射线的统计学敏感性显着。在6 Gy时观察到用20 nM 他拉唑帕尼对NCI-H526的敏化作用，但是通过平方和F检验，生存曲线没有显着差异。

　　将每种药物浓度下的存活分数标准化为无辐射控制。所有误差条代表标准偏差。他拉唑帕尼治疗后的剂量修饰因子和EC50。通过短期生存力测定法量化了他拉唑帕尼对多种细胞系的EC50s。列出了37％增殖所需的辐射剂量（D37），以及各种浓度的他拉唑帕尼在37％扩散（DMF）时的剂量修正因子。星号表示统计上显着的剂量增加。

　　塔拉唑帕尼有助于PARP捕获和酶促抑制。在有或没有放射线的情况下，随着浓度升高的他拉唑帕尼浓度升高的肿瘤PAR的Western印迹显示PAR聚合呈剂量依赖性降低。相对于肌动蛋白对照标准化的相对泳道强度报道如下。B.对核可溶性和核染色质结合级分进行的蛋白质印迹显示，他唑帕尼对染色质结合的PARP1（PARP捕获）的剂量依赖性增加，而PARP1的可溶性核级分没有变化。进行与0.01％甲基甲烷硫酸盐（MMS）的共处理，以通过诱导DNA损伤来检测PARP捕获。现在他拉唑帕尼的价格是多少？更多详情可咨询下方微信。