艾曲波帕/艾曲泊帕的生物学解析以及用量情况

　　艾曲波帕（艾曲泊帕）是一种小分子非肽激动剂，在TPO受体的跨膜结构域内结合，导致通过JAK / STAT和MAPK途径进行信号传导，类似于TPO的信号传导机制。它是联苯，在结构上与内源性TPO。因此，艾曲波帕通过跨膜结构域内的结合非竞争性激活TPO受体，从而启动信号级联反应，并导致巨核细胞增殖和分化，从而导致血小板数量增加。艾曲波帕仅对人类巨核细胞有活性。因为艾曲波帕结合到c-mpl上不同于内源性TPO的位点，所以在TPO信号存在下艾曲波帕的作用可能是累加的。

　　艾曲波帕具有口服生物利用度，在给药后2–6小时吸收达到峰值。食品和多价阳离子显著减少吸收（钙，铁，镁），因此建议是这种药物应采取空腹（至少1小时之前或任何餐后2小时）或在其他药物，富含钙的食物（乳制品或钙强化果汁）或其他补品（尤其是铁，硒，锌和镁）之前或之后至少2小时。饮食限制可能对患者服用药物的能力产生重大影响。肝功能不全会显着增加血浆水平并延长半衰期。

　　艾曲波帕目前可在多种剂量片剂中使用：12.5 mg，25 mg，50 mg和75 mg，建议的最大每日剂量为75 mg。对于≥6岁的儿童，建议的起始剂量为每天50 mg，并以25 mg为增量进行剂量调整，而1-5岁的儿童的起始剂量为25 mg。建议在治疗期间监测肝功能测试和血球计数，因为据报道肝毒性是毒性，并且剂量基于血小板计数参数，其治疗目的是将血小板计数维持在50×109/ L至200×109/之间。

　　用于口服混悬剂的粉末正在开发中，可用于不能吞咽片剂的幼儿，但在临床试验之外尚未获得。重要的是要指出，所有临床试验都是按每重量艾曲波帕进行的，而这种给药策略并未考虑患者的体重。因此，临床医生在决定起始剂量时可能希望考虑患者的体重，特别是在非常儿童或建议剂量发生变化的年龄较大的儿童中。现在艾曲波帕的仿制药价格是多少？更多详情可咨询下方微信。