CYP2C8基因型显著改变慢性粒细胞白血病患者的伊马替尼Imatinib代谢

　　目的：本研究的目的是确定CYP2C8*3和*4多态性对慢性粒细胞白血病(CML)患者伊马替尼Imatinib代谢和血浆伊马替尼Imatinib浓度的影响。

　　

　　方法：我们对来自TIDELII试验的210名CML患者进行基因分型，这些患者接受伊马替尼Imatinib400-800mg/天的CYP2C8*3（rs11572080，rs10509681）和*4（rs1058930）。比较基因型之间的稳态谷总血浆N-去甲基伊马替尼Imatinib（主要代谢物）：伊马替尼Imatinib浓度比（代谢率）和谷总血浆伊马替尼Imatinib浓度（单向方差分析与Tukeyposthoc）。　　

　　结果：CYP2C8*3(n=34)和*4(n=15)携带者的代谢率分别显着高于(P<0.01)和低于(P<0.01)比CYP2C8*1/*1(n=147))患者（中位数±标准差：分别为0.28±0.08、0.18±0.06和0.22±0.08）。因此，CYP2C8*1/*4的血浆伊马替尼Imatinib浓度比CYP2C8*1/*1和CYP2C8*3携带者高>50%（2.18±0.66vs.1.45±0.74[P<0.05]和1.36±0.98μg/mL[P<0.05]，分别）。　　

　　结论：CYP2C8基因型通过功能获得和功能丧失机制显着改变患者的伊马替尼Imatinib代谢。详情请扫码咨询：