达克替尼Dacomitinib计划剂量中断对晚期非小细胞肺癌治疗的影响

　　目的：达克替尼是一种用于晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的泛HER抑制剂。我们在ARCHER1042研究的队列III中探讨了计划的4天达克替尼剂量中断对达克替尼血浆暴露和不良事件(AE)的影响。

　　

　　材料和方法：EGFR激活突变的晚期NSCLC初治患者接受口服达克替尼45mgQD（每日一次）。从第11天到第14天的第1周期发生了计划剂量中断。主要终点是第1周期第10天和剂量中断期间达克替尼的药代动力学(PK)特征。次要终点包括用于治疗相关AE的安全性和伴随药物。　　

　　结果：队列III招募了25名患者。在第1周期第10天，达克替尼的中位血浆Cmax为83.40ng/mL。在4天剂量中断期间，平均血浆达克替尼浓度为42.63ng/mL。在治疗的前8周内，1)80%的患者使用伴随药物治疗皮肤病AE，76%治疗腹泻，44%治疗口腔炎，2)所有患者均出现治疗中出现的AE，28%为全因3级AE。　　

　　结论：在45毫克QD剂量下，第1周期第10天血浆达克替尼的PK参数与从其他达克替尼研究第1周期第14天获得的参数相当。4天剂量中断期间平均血浆达克替尼浓度约为剂量中断前观察到的达克替尼血浆Cmax中值的一半。毒性特征与达克替尼Dacomitinib的其他研究一致。详情请扫码咨询：