目的：评估阿帕他胺apalutamide及其活性代谢物N-去甲基-阿帕他胺的暴露与高危非转移性去势抵抗性前列腺癌患者临床疗效和安全性参数之间的关系。
患者和方法：使用来自参加SPARTAN研究的1,207名患者（806名阿帕他胺和401名安慰剂）的数据进行了探索性暴露-反应分析，包括那些经历过剂量减少和剂量中断的患者。
单变量和多变量Cox回归模型评估了阿帕他胺和N-去甲基-阿帕他胺暴露之间的关系，以稳态浓度-时间曲线下面积表示，与无转移生存(MFS)之间的关系。单变量和多变量逻辑回归模型评估了阿帕他胺和N-去甲基阿帕他胺暴露与常见的治疗突发不良事件（包括疲劳、跌倒、皮疹、体重减轻和关节痛）之间的关系。
结果：阿帕他胺组共有21%的患者经历了剂量减少，平均日剂量从240毫克减少到209毫克。在相对较窄的暴露范围内，未发现MFS与apalutamide和N-去甲基-apalutamide暴露之间的统计学显着关系。在接受阿帕他胺治疗的受试者中，皮疹和体重减轻与较高的阿帕他胺暴露有统计学显着相关性。
结论：在SPARTAN患者群体中，以240mg推荐剂量每天一次使用阿帕他胺apalutamide提供了类似的转移延迟，无论暴露情况如何。探索性暴露安全性分析支持在经历不良事件的患者中减少剂量。详情请扫码咨询:
2021-07-22
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