多替拉韦钠Dolutegravir的作用机制

　　多替拉韦钠Dolutegravir是第二代整合酶链转移抑制剂(INSTI)，其在整合酶中的潜力和结合半衰期远优于拉替拉韦和艾维替拉韦，使其在耐药性和活性的遗传屏障方面具有独特的特性。整合酶有一个或多个突变的病毒。多替拉韦的药代动力学特性允许每天一次给药（50毫克），无论是否有食物，其浓度均远高于对野生型病毒有效的浓度。　　

　　如果存在整合酶抗性突变，推荐的给药方案是50mg/12h。多替拉韦在脑脊液中的分布良好，在男性和女性生殖道中也达到有效浓度。多替拉韦钠Dolutegravir由UGT1A1代谢，在较小程度上，通过CYP3A4，而不是通常代谢系统的诱导剂或抑制剂。它具有非常低的药物相互作用潜力，可以与大多数药物以常规剂量给药。　　

　　不需要调整剂量，即使是肾功能不全或轻度或中度肝功能衰竭的患者。仅当与依法韦仑、奈韦拉平、福沙那韦/r、替拉那韦/r、利福平、卡马西平、苯妥英和苯巴比妥合用时，才推荐增加多替拉韦的剂量（50mg/12h）。　　

　　不推荐在没有蛋白酶抑制剂或贯叶连翘的情况下将多替拉韦与依曲韦林共同给药。多替拉韦钠Dolutegravir应在抗酸剂或多价阳离子产品前2小时或后6小时给药。　　

　　多替拉韦钠Dolutegravir可减少肾小管分泌通过OCT2排泄的物质，初始肌酐略有增加，无肾毒性风险。该药物还可以增加二甲双胍的浓度，因此建议在需要调整剂量时进行监测。总之，多替拉韦钠Dolutegravir具有出色的药代动力学和药物相互作用特征。详情请扫码咨询：