Cabozantinib是MET、RET和VEGFR2酪氨酸激酶抑制剂

　　卡博替尼（Cabozantinib）是一种酪氨酸激酶受体抑制剂，对MET，VEGFR2，FLT3，c-KIT和RET具有活性。在一些临床前研究中可以检测出卡博替尼（Cabozantinib）对多种肿瘤模型的活性。值得注意的是，与安慰剂或靶向VEGFR且对MET无活性的药物相比，卡博替尼（Cabozantinib）降低了转移潜力和肿瘤侵袭性。已经在各种恶性肿瘤中进行了卡博替尼（Cabozantinib）的临床I和II期研究，包括甲状腺髓样癌（MTC），NSCLC，乳腺癌，卵巢癌，胰腺癌和前列腺癌。在MTC中，RET功能突变的获得对于肿瘤发生至关重要。MTC（MEN II）的遗传形式是由RET的种系突变引起的，在零星的MTC中，最多有50％的情况发生RET突变。此外，VTC和MET途径中激活分子的变化也与MTC进展有关。　

　

　　卡博替尼（Cabozantinib）在MTC中的临床反应可在早期临床试验中观察到，并且在一项随机III期临床试验中确认临床获益后，卡博替尼（Cabozantinib）在2012年获得了FDA批准用于晚期MTC的一线治疗。在前列腺癌模型中，MET表达增加与雄激素消融及骨和淋巴结转移的临床进展有关。卡博替尼（Cabozantinib）的II期临床试验也显示转移性前列腺癌患者的应答率非常有希望。　　

　　因此，目前正在进行随机III期研究，以验证卡博替尼（Cabozantinib）在经过大量预处理的前列腺癌患者中的疗效。卡博替尼（Cabozantinib）在MTC中的临床反应可在早期临床试验中观察到，并且在一项随机III期临床试验中确认临床获益后，卡博替尼（Cabozantinib）在2012年获得了FDA批准用于晚期MTC的一线治疗。在前列腺癌模型中，MET表达增加与雄激素消融及骨和淋巴结转移的临床进展有关。卡博替尼（Cabozantinib）的II期临床试验也显示转移性前列腺癌患者的应答率非常有希望。因此，目前正在进行随机III期研究，以验证卡博替尼（Cabozantinib）在经过大量预处理的前列腺癌患者中的疗效。　　

　　卡博替尼（Cabozantinib）在MTC中的临床反应可在早期临床试验中观察到，并且在一项随机III期临床试验中确认临床获益后，卡博替尼（Cabozantinib）在2012年获得了FDA批准用于晚期MTC的一线治疗。在前列腺癌模型中，MET表达增加与雄激素消融及骨和淋巴结转移的临床进展有关。卡博替尼（Cabozantinib）的II期临床试验也显示转移性前列腺癌患者的应答率非常有希望。　　

　　因此，目前正在进行随机III期研究，以验证卡博替尼（Cabozantinib）在经过大量预处理的前列腺癌患者中的疗效。卡博替尼（Cabozantinib）于2012年获得FDA批准用于晚期MTC的一线治疗。在前列腺癌模型中，MET表达随着雄激素消融以及骨和淋巴结转移的临床进展而增加。卡博替尼（Cabozantinib）的II期临床试验也显示转移性前列腺癌患者的应答率非常有希望。　　

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