劳拉替尼Lorlatinib能够穿过血脑屏障

　　前段时间，对于ALK+的肺癌患者来说劳拉替尼（Lorlatinib）是一款很好的药物，中文：劳拉替尼（Lorlatinib），美国FDA正式批准了劳拉替尼（Lorlatinib）上市。其适应症：用来医治ALK+肺癌患者。　　

　　劳拉替尼（Lorlatinib）可以说是新一代ALK抑制剂患者在吃了其它ALK抑制剂治疗耐药之后，劳拉替尼（Lorlatinib）仍有可能大大延长患者的生存期！　　

　　劳拉替尼（Lorlatinib）是辉瑞公司研制的一种抑制剂，劳拉替尼（Lorlatinib）对ALK已知的耐药突变均都有非常强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。　　

　　2017年的时候，FDA基于劳拉替尼（Lorlatinib）对以前就接受过1个以上ALK抑制剂治疗的疗效的效果，授予劳拉替尼（Lorlatinib）突破性疗法认定。　　

　　研究可以看出，比起目前的ALK抑制剂，比如克唑替尼、艾乐替尼和色瑞替尼耐药的EML4-ALK突变类型（典型如G1202R突变），劳拉替尼（Lorlatinib）潜在的优势在于血脑屏障通透性更高，且对TKI耐药的ALK突变的治疗效果更好。　　

　　劳拉替尼（Lorlatinib）对ALK突变的脑转移患者有非常好的治疗效果（ORR为31%），在100mg qd剂量时，进行血浆和脑脊液药物浓度对比，发现劳拉替尼（Lorlatinib）能够穿过血脑屏障，脑脊液药物浓度达到了很高的程度，脑脊液/血浆浓度比在61%~90%。剂量爬坡研究确定了劳拉替尼（Lorlatinib） 100mg qd可以耐受。详情请扫码咨询：