克唑替尼Crizotinib的副作用

　　背景：　　

　　靶向疗法是间变性淋巴瘤激酶（ALK）重排的非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗的护理标准。考虑到该领域药物发现和开发的迅速发展，报告ALK抑制剂的不良反应至关重要。在这里，我们报道了一个由ALK抑制剂引起的骨炎，该疾病模仿了骨转移，这是克唑替尼以前未曾描述的副作用。

　　

　　案例介绍：　　

　　一名克洛替尼治疗3个月后，患有IV期ALK重排的NSCLC的31岁妇女出现腰背痛。诊断检查显示第4和第5胸椎有骨炎，前软组织浸润和硬膜外炎，无任何感染迹象。进行脊髓减压，组织学去除和骨合成。组织学检查显示坏死，周围中性粒细胞丰富，无微生物，无恶性细胞。克唑替尼停药后症状和计算机断层扫描异常迅速消失，而塞立替尼起病后并未复发。　　

　　结论：　　

　　这是克唑替尼诱导的骨炎的首次报道。克唑替尼不同于其他ALK抑制剂，因为它也靶向其他激酶，这可能是导致骨炎的原因。克唑替尼可以迅速诱发广泛的骨炎，可以模拟肿瘤的进展。　　

　　约3–5％的非小细胞肺癌（NSCLC）携带了间变性淋巴瘤激酶（ALK）重组，主要与棘皮动物微管相关蛋白样4（EML4）作为基因伴侣。产生的融合蛋白被组成性激活并显示致癌特性。　　

　　多个ALK抑制剂，现在是可用的并且显示改善了患者的治疗效果。第一个被批准的ALK抑制剂是小分子酪氨酸激酶抑制剂crizotinib，这是ALK重排的晚期NSCLC患者的标准一线治疗。色瑞替尼和艾来替尼是在一些国家中可用的其他ALK抑制剂，艾来替尼被认为是新的护理标准。罗拉替尼也可在日本获得，在美国也可使用brigatinib。　　

　　克里唑替尼毒性特征主要由在中等的视觉障碍，心电图修饰（主要是窦性心动过缓和QT间期延长），恶心，呕吐，腹泻，肝酶升高，疲劳，外周性水肿，中性粒细胞减少和食管炎。在这里，我们报告克唑替尼Crizotinib以前未描述的副作用的情况。详情请扫码咨询：