乐伐替尼/乐卫玛在变性甲状腺癌细胞的脑肿瘤模型中的分布和活性

　　间变性甲状腺癌（ATC）是一种罕见但侵袭性未分化的肿瘤，经常转移到大脑。多种激酶抑制剂乐伐替尼（乐卫玛）和索拉非尼已被批准用于治疗不可切除的分化型甲状腺癌，乐伐替尼在日本已被批准用于治疗ATC。这项研究比较了乐伐替尼和索拉非尼在ATC中枢神经系统转移小鼠模型中的作用。免疫缺陷小鼠接种ATC细胞，并在模拟皮下和脑转移的模型中评估乐伐替尼和索拉非尼的作用。

　　通过成像串联质谱法（ITMS）评估药物分布。乐伐替尼和索拉非尼均不影响ATC细胞系的活力，而两者均抑制ATC细胞的VEGF分泌。在皮下肿瘤模型中乐伐替尼和索拉非尼均抑制生长，并与肿瘤微血管密度降低相关。在模拟脑转移的模型中，乐伐替尼而非索拉非尼抑制了ATC细胞的生长并降低了脑病变中的微血管密度。乐伐替尼在皮下和脑部病变中均分布良好，而索拉非尼在脑中的分布低于皮下病变。这些结果表明，乐伐替尼在ATC小鼠模型中分布良好，并且主要通过抑制血管生成来抑制ATC脑病变的生长，表明乐伐替尼对ATC脑转移具有很高的效力。

　　抑制ATC细胞的生长并降低脑部病变中的微血管密度。ITMS显示，乐伐替尼在皮下和脑部病变中均分布良好，而索拉非尼在脑中的分布低于皮下病变。这些结果表明，乐伐替尼在ATC小鼠模型中分布良好，并且主要通过抑制血管生成来抑制ATC脑病变的生长，表明乐伐替尼对ATC脑转移具有很高的效力。抑制ATC细胞的生长并降低脑部病变中的微血管密度。

　　乐伐替尼在皮下和脑部病变中均分布良好，而索拉非尼在脑中的分布低于皮下病变。这些结果表明，乐伐替尼在ATC小鼠模型中分布良好，并且主要通过抑制血管生成来抑制ATC脑病变的生长，表明乐伐替尼对ATC脑转移具有很高的效力。对于乐伐替尼如果需要了解更多，更多详情可咨询下方微信。