阿奇霉素对健康志愿者维奈托克venetoclax药代动力学的影响

　　简介：Venetoclax是细胞色素P450(CYP)3A和P-糖蛋白(P-gp)的底物，被批准用于治疗既往至少接受过一种治疗的慢性淋巴细胞白血病患者。本研究评估了阿奇霉素（一种癌症患者常用的抗生素和P-gp抑制剂）对venetoclax药代动力学的影响。　　

　　方法：在这项单中心、开放标签、非禁食、两期研究中，12名健康女性受试者在第1期的第1天和第2期的第3天接受了单次100mg维奈托克venetoclax治疗。第1天和第2天至第5天每天一次250毫克。在两个时期给药后收集连续血样用于确定venetoclax浓度。在整个研究过程中评估了安全性。　　

　　结果：与单独施用维奈托克venetoclax相比，维奈托克venetoclax与多剂量阿奇霉素共同施用后，维奈托克venetoclax最大浓度和至无限时间的曲线下面积分别低25%和35%。当与阿奇霉素一起给药时，Venetoclax的半衰期和达到最大浓度的时间保持相对不变。Venetoclax耐受性良好，没有报告严重的不良事件。　　

　　结论：当与阿奇霉素一起给药时，维奈托克venetoclax暴露量的适度变化表明当维奈托克venetoclax与阿奇霉素或其他具有P-gp抑制潜力的药物共同给药时，不需要调整剂量。阿奇霉素代表了其他具有更高潜力改变维奈托克venetoclax药代动力学的抗菌药物的替代品，如克拉霉素、红霉素和环丙沙星。详情请扫码咨询：