托法替布(托法替尼)是我国第一个获批治疗类风湿关节炎的JAK抑制剂,其以创新机制作用于JAK通路,能够阻断细胞内与重度活动性类风湿关节炎炎症相关的信号传导。该药的有效性和安全性与生物制剂相似,患者只需每天口服,保存携带方便,两周即迅速起效。
虽然早于1990年研究已发现JAK-STAT信号通路,1993年确定JAK激酶是潜在的药物靶点,1994年以JAK3为靶点筛选了400,000种分子, 开始寻找先导分子,1997年合成1000种化合类似物帮助优化效能、选择性、溶解度和稳定性,但直至2012年美国才批准了首个JAK抑制剂用于类风湿关节炎的治疗,即托法替布。
而托法替布经过了诸多研究验证了其疗效和安全性,2017年被批准在我国正式上市。除了类风湿性关节炎,托法替布也不断尝试拓宽其他炎症性疾病治疗新思路,其中包括银屑病、强直性脊柱炎、幼年特发性关节炎、炎症性肠病、特应性皮炎、皮肌炎等等。更多关于托法替布的信息可咨询康安途4000980586。
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