卡博替尼说明书

【药物名】cabozantinib

【商品名】Cabometyx

【通用名】卡博替尼

【初次获批时间】2012年

【靶点】VEGFR2,MET,RET

【类别】小分子激酶抑制剂

1. 主要靶点：

   C-met，VEGFR，也有效作用于Ret，Kit，FLT1，FLT3，FLT4，Tie2和AXL，微弱抑制RON和PDGFR-β。

2. 适应症：

   2.1索坦治疗失败的晚期肾癌。

   2.2治疗进展的、不能切除的局部晚期或转移的髓性甲状腺癌。

3.卡博替尼的功效和作用

   3.1 肾癌。临床研讨表明卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病发展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。

   3.2 肝癌：疾病操控率达66%。

   3.4 骨搬运：肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨搬运患者的疾病操控率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨搬运的疾病操控率分别为45%、45%和40%。

   3.5 肺癌

       ①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。

       ②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs 卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。

       ③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%（25 of 37），22例患者肿瘤缩小＞30%。

4. 卡博替尼方法用量

　 4.1  甲状腺髓样癌：每次140mg，每日一次，轻度及中度肝损伤患者起始剂量为80mg

　 4.2  骨转移：每次40mg，每日一次

　 4.3  肾癌、肝癌：每次60mg，每日一次

　 4.4  服用方法：服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。

5.注意事项

　5.1 血栓形成事件：对心肌梗死，脑梗死，或其他严重动脉血栓栓塞事件终止卡博替尼。

   5.2 可逆性后部白质脑病综合征(RPLS)：终止卡博替尼。

　5.3 伤口并发症：对裂开或需要医学干预并发症不给予卡博替尼。

　5.4 颌骨骨坏死：终止卡博替尼。

　5.5 掌足红肿综合征(PPES)：中断卡博替尼，或减低卡博替尼剂量。

　5.6 高血压：有规律地监视血压；对高血压危象终止卡博替尼。

　5.8 胚胎胎儿毒性：卡博替尼可致胎儿危害。建议妇女卡博替尼对胎儿潜在风险。

   5.9 蛋白尿：监视尿蛋白；对肾病综合征终止卡博替尼。

6. 不良反应及处理

    最常报道的(≥25%)不良反应为：腹泻，疲乏，恶心，食欲减退，掌跖红感觉迟钝综合征(PPES)，高血压，呕吐，体重减低和便秘。

7．药物相互作用

    卡博替尼是CYP3A4底物。卡博替尼与强CYP3A4抑制剂的共同给药可能增加卡博替尼暴露。卡博替尼慢性共同给予强CYP3A4诱导剂可能减低卡博替尼暴露。

8. 药物储存

    贮存卡博替尼在20°C至25°C(68°F至77°F)；外出允许从15°C至30°C(59°F至86°F)。

9.包装

   12片/盒。 

10.有效期

   24个月 

卡博替尼国内价格

     卡博替尼国内价格是多少？该药目前尚未在国内上市，所以国内药房和医院是没有的，加上该药美国原版的价格要几万美金，所以对患者来说并不是一个经济实惠的选择，而孟加拉已经有了该药的仿制版，价格一定比原版便宜很多，两相对比仿制版也成了更受患者欢迎的版本。

     卡博替尼靶点众多，是近年来备受关注的广谱抗癌药，原因在于它能作用的癌症种类惊人。因此，在欧美市场，卡博替尼广受关注，价格十分昂贵，每月剂量费用在1.6万美元左右(折合人民币约11万元)。卡博替尼目前尚未在中国提交上市申请，中国患者用药仍需前往第三国开处方购买，但估计这一价格对一般中国家庭患者而言，仍将难以承担。仿制版卡博替尼，价格比较亲民，仿制药在活性成分、给药途径、剂型剂量、使用条件和生物等效性上和原研药完全一致，在临床上可相互替代使用，但由于无需支付巨额研发或专利费用，其价格远低于原研药。仿制药的上市，让更多的患者能吃得起药，治得起病，使更多的普通家庭患者受益。我们常见的卡博替尼仿制药包括，印度版、孟加拉版（孟加拉碧康、孟加拉海湾）。 

     好在孟加拉仿制药卡博替尼已经上市，效果和美国版卡博替尼一致，价格亲民，需要的朋友请咨询康安途海外医疗：4000-980-586