【适应症】

处方药。Dasatinib治疗对甲磺酸伊马替尼耐药，或不耐受的费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)慢性期、进展期和急变期（急粒变和急淋变）的成人患者，1岁及以上儿童的慢性费城染色体阳性慢性髓系白血病(Ph+CML)患者或1岁及以上儿童新诊断费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph+ALL）结合化疗的患者。

【作用机制】

达沙替尼抑制BCR-ABL激酶和SRC家族激酶以及许多其他选择性的致癌激酶，包括c-KIT，ephrin（EPH）受体激酶和PDGFβ受体。达沙替尼是一种强效的、次纳摩尔（subnanomolar）的BCR-ABL激酶抑制剂，其在0.6～0.8nmol的浓度下具有较强的活性。它与BCR-ABL酶的无活性及有活性构型均可结合。

【副作用】

    1.接受Dasatinib作为单剂量治疗，最常见的副作用(≥15%)：骨髓抑制，液体潴留事件、腹泻、头痛、皮疹、出血、呼吸困难、疲劳、恶心、肌肉骨骼疼痛。

    2.接受Dasatinib联合化疗的最常见副作用(≥30%)：粘膜炎、发热性中性粒细胞减少、发热、腹泻、恶心、呕吐、肌肉骨骼疼痛、腹痛、咳嗽、头痛、皮疹、疲劳、便秘、心律失常、高血压、水肿、感染(细菌、病毒和真菌)、低血压、食欲下降、过敏、呼吸困难、鼻衄、周围神经病变、特殊的意识状态。

【给药方法】

    1.成年慢性期CML患者：100mg/次，每日1次。

    2.急性期CML患者，骨髓或淋巴细胞CML或Ph+ ALL成年患者：140mg/次，每日1次；

    3.慢性期或急性期儿童患者：根据体重调节用药剂量

4.处方用药，随餐或不随餐服用，切勿碾碎、切割或咀嚼药片。完整吞服药片。

【注意事项】

    1.骨髓抑制和出血事件：可能会发生严重中性粒细胞减少症、血小板减少症和贫血，与抑制血小板功能或抗凝血药物同时使用时，请定期监测全血细胞计数。根据检查报告可能需要中止使用Dasatinib。

    2.液体潴留：液体潴留包括胸腔积液，可能会很严重，通过积极护理措施或调整药物剂量。

    3.心功能障碍：监视患者症状和体征并予以积极治疗。

    4.肺动脉高压(PAH): Dasatinib可能会增加发展肺动脉高压的风险，终止服药时可逆，根据基础标准，监控患者治疗期间是否出现PAH的症状或体征，一旦确诊PAH，建议停止服用Dasatinib。

    5.QT间期延长：QT间期延长或可能延长的患者，使用Dasatinib需谨慎。

    6.严重的皮肤反应：已报告个别病例的严重黏膜皮肤皮肤反应。

    7.肿瘤溶解综合征：肿瘤溶解综合征已被报道，在开始之前保持充足的水合作用并纠正尿酸水平。

    8.胚胎毒性：该产品对胚胎有毒性反应，建议服药期间采取避孕措施。

    9.对儿童患者生长发育的影响:骨骺延迟融合、骨质减少、生长迟缓和男性乳房发育已被报道。监测小儿患者的骨生长发育。

【FDA评价】

达沙替尼经FDA于2006年批准上市，是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。

【康安途评价】

达沙替尼作为格列卫(伊马替尼)耐药后的二线治疗或格列卫不耐受的治疗，能更好的延长患者的生存期。

【权威数据】

Dasatinib与Imatinib临床数据对比：

在5年的临床试验中，Dasatinib的CCyR和MMR都比Imatinib有显著的优势，Dasatinib本身也可以作为CML患者对伊马替尼耐药后的二线治疗，而延长患者的生存期。

达沙替尼和伊马替尼5年生存期对比，达沙替尼组达到了90.8%，比伊马替尼组也有相对高的优势。

【康安途温馨提示】

达沙替尼作为伊马替尼耐药后的2线用药，不仅可以延长患者的生存期，对于伊马替尼不耐受的患者也有很好的治疗作用。而且针对儿童CML或ALL患者也有不错的治疗效果。